В монгольской ветви тибетской медицины использовались плоды близкого вида Vincetoxicum sibiricum (ластовня сибирского) — с их помощью лечили расстройства кишечника с жаром и болезни mkhris.

В народной медицине восточных славян в качестве лекарственного сырья применяются корневища с корнями ластовня лекарственного, содержащие сердечные гликозиды. Выкапывают корневища осенью, после окончания вегетации растений.

Настой или отвар применяются при отеках почечного происхождения (мочегонное действие), отравлениях (рвотный эффект), при учащенном сердцебиении (действие подобно действию наперстянки), при простуде (потогонное действие), запорах (слабительный эффект), для регуляции менструального цикла и обмывания ран.

Использование в фитотерапии этого растения почти не сопровождается побочным действием на слизистую оболочку желудка и кишечника. Тем не менее, поскольку ластовень ядовит , необходимо избегать передозировок и проводить лечение только под наблюдением врача.

Для наружного применения часто используют свежую измельченную траву. Настой готовят из расчета 1 чайная ложка измельченных корневищ с корнями на 2 стакана кипятка (450—500 мл); принимают после процеживания по 3 столовые ложки 4—5 раз в день перёд едой.

Входит в фитосборы, применяющиеся при отеках сердечного происхождения, вместе с корнями любистка, ягодами можжевельника обыкновенного, листьями березы и мелиссы.